Srdeční glykosidy: co to je a můžete je užívat sami

Srdeční glykosidy jsou léky, které mohou být předepsány lidem se srdečním selháním, fibrilací síní a některými dalšími poruchami rytmu 1 .

Ještě před 30 lety byly srdeční glykosidy velmi široce používány v klinické praxi. Dnes se tyto léky nepovažují za terapii první volby, obvykle se předepisují, pokud jiné léky pacientovi nepomohly 1,2. Srdeční glykosidy mohou být ve formě injekcí a přípravků pro perorální podání: tablety a kapsle.

Co jsou to srdeční glykosidy

V přírodě se srdeční glykosidy nacházejí v určitých rostlinách (jako je konvalinka, náprstník, strofantus) a v těle některých obojživelníků. Již před 200 lety si vědci uvědomili, že některé rostliny mají pozitivní vliv na srdce, normalizují průtok krve a snižují otoky, a začali je předepisovat lidem se srdečním onemocněním.

V roce 1775 byly publikovány vědecké práce, které popisovaly 6 případů úspěšné léčby „kardiální vodnatelnosti“ pomocí čerstvých stonků náprstníku. Brzy poté si glykosidy získaly velkou oblibu v lékařských kruzích. V 19. století se používaly jako srdeční „sedativum“ a emetikum, ve 20. století vědci zjistili, co způsobilo jejich schopnost zpomalit srdeční frekvenci a zvýšit sílu srdečních kontrakcí 2.

V 21. století se aktivně studují potenciální terapeutické vlastnosti srdečních glykosidů, jako jsou protizánětlivé, antivirové a protirakovinné vlastnosti 3,4. Ale přesto zůstává hlavní účel glykosidů stejný – léčba kardiovaskulárních onemocnění.

Jak fungují srdeční glykosidy?

Společnou vlastností všech srdečních glykosidů je schopnost ovlivňovat koncentraci sodíku, draslíku a vápníku v srdečním svalu a zpomalovat elektrické signály v sinusových a atrioventrikulárních uzlinách, které jsou zodpovědné za srdeční frekvenci. Díky tomu mohou srdeční glykosidy zvýšit kontrakci srdečního svalu, zvýšit objem krve, kterou srdce pumpuje při každém úderu, a snížit srdeční frekvenci 1,2.

Odborníci identifikují několik hlavních účinků srdečních glykosidů 2:

• zpomalení srdeční frekvence;
• zvýšená kontraktilní funkce a tonus myokardu;
• inhibice vodivosti;
• zvýšená excitabilita (v toxických dávkách);
• rychlejší a hlubší diastolická relaxace, prodloužení doby diastoly (interval mezi dvěma údery srdce);
• zvýšený průtok krve ledvinami.

Kdy jsou předepsány srdeční glykosidy?

Protože srdeční glykosidy zlepšují tonus myokardu a regulují srdeční rytmus, jsou obvykle předepisovány pro akutní a chronické srdeční selhání a tachyarytmie: paroxysmální fibrilaci síní a paroxysmální supraventrikulární tachykardii. Srdeční glykosidy se navíc nepoužívají vždy, ale pouze tehdy, když se bezpečnější moderní léky (beta-blokátory, inhibitory enzymu konvertujícího antiotensin (ACEI), diuretika, blokátory kalciových kanálů) ukázaly jako neúčinné nebo neúčinné 5,6.

Srdeční glykosidy se častěji používají v nouzových stavech – záchvaty tachyarytmie, akutní srdeční selhání. V tomto případě se léky podávají intravenózně.

Jaké srdeční glykosidy existují?

Nejznámějšími srdečními glykosidy jsou digoxin, digitoxin, korglykon a strofantin. V lékařské praxi se obvykle používá digoxin, který je nejlépe prozkoumán a prokázal svou klinickou účinnost.

Do této kategorie 3 patří 7 typy léků:

• Poměrně krátké herectví (strophanthin, korglykon). Špatně se vstřebávají ve střevě, proto se podávají pouze nitrožilně, začnou působit po 5-10 minutách, maximální účinek se rozvíjí do půl hodiny a netrvá déle než jeden den.
• Průměrná doba působení (digoxin). Mohou být absorbovány z gastrointestinálního traktu a jsou předepisovány ve formě tablet a injekcí. Při intravenózním podání začnou působit po 10-20 minutách, při perorálním podání po 2-4 hodinách. Maximální účinek se vyvine během 2-8 hodin (v závislosti na způsobu aplikace). Doba trvání akce po zrušení je jeden týden.
• Dlouhotrvající (digitoxin). Velmi dobře se vstřebává do gastrointestinálního traktu. Při perorálním podání začnou působit během 2-4 hodin, při intravenózním podání po 20 minutách. Maximální účinek trvá až 8-48 hodin. Doba trvání akce po zrušení je 21 dní nebo více.

Výhody a nevýhody srdečních glykosidů

Srdeční glykosidy zlepšují srdeční výdej u lidí se srdečním selháním a pomáhají zpomalit srdeční frekvenci, která je příliš rychlá. Studie prokázaly, že tyto léky mohou snížit příznaky srdečního selhání a tachyarytmií a snížit riziko hospitalizace u pacientů s těmito nemocemi 1 .

Hlavní nevýhody srdečních glykosidů: úzké terapeutické okno kombinované s dlouhým poločasem 2. Úzké terapeutické okno znamená, že rozdíl mezi minimální účinnou dávkou a minimální toxickou dávkou u těchto léků je velmi malý, což znamená, že pravděpodobnost předávkování je vysoká. Srdeční glykosidy zůstávají díky svému dlouhému poločasu v těle dlouhou dobu, což může zvýšit jejich toxický účinek.

Srdeční glykosidy mohou způsobit vážný stav nazývaný „glykosidová intoxikace“ a mohou být doprovázeny srdečními arytmiemi, vzácným srdečním tepem (bradykardií), nevolností, zvracením a poruchami vidění. Rizikoví jsou starší pacienti s ischemií myokardu, ledvinovými a jaterními patologiemi, hypotyreózou, hypokalémií, hyperkalcémií 7.

Jak vybrat srdeční glykosidy

Srdeční glykosidy může předepsat pouze lékař a léčba těmito léky se provádí pouze pod lékařským dohledem. Kromě toho jsou srdeční glykosidy přísně kontrolované léky a prodávají se pouze na lékařský předpis.

Srdeční glykosidy mají absolutní kontraindikace: nemohou je užívat pacienti s atrioventrikulární blokádou 2. a 3. stupně, individuální intolerancí a anamnézou intoxikace glykosidy.

Mezi relativní kontraindikace patří sinusová bradykardie, nemocný sinus syndrom, atrioventrikulární blokáda 1. stupně, těžká hypertenze, selhání ledvin a některá další onemocnění.

Oblíbené otázky a odpovědi

Diskutovali jsme o důležitých otázkách týkajících se srdečních glykosidů kardiolog Alla Charaeva.

Jaké jsou kontraindikace použití srdečních glykosidů?

– Kontraindikacemi použití srdečních glykosidů je přecitlivělost na složky léku, závažné poruchy rytmu, věk do 3 let, intolerance laktózy, fruktózy, sacharózy.

Proč jsou srdeční glykosidy nebezpečné?

– Srdeční glykosidy mohou způsobit arytmii, poruchy spánku, bolesti hlavy, rozmazané vidění a snížení počtu krevních destiček.

Jaké jsou zdroje srdečních glykosidů?

– Srdeční glykosidy se získávají z rostlin, které mají stimulační účinek na srdeční sval. Získávají se z listů náprstníku purpurea, náprstníku vlněného, ​​konvalinky a adonisu.

Je možné se otrávit srdečními glykosidy?

– Pokud je dávka léku překročena 1,5-2krát, je možná otrava glykosidy. Může se objevit slabost, nevolnost, bolesti břicha, pomalý puls a poruchy srdečního rytmu.

Zdroje:

1. Clevelandská klinika. Srdeční glykosidy.
   https://my.clevelandclinic.org/health/treatments/24512-cardiac-glycosides
2. Kalyagin Alexey Nikolaevich Chronické srdeční selhání: moderní chápání problému. Použití srdečních glykosidů (zpráva 12) // BMZh. 2007. č. 8.
   https://cyberleninka.ru/article/n/hronicheskaya-serdechnaya-nedostatochnost-sovremennoe-ponimanie-problemy-ispolzovanie-serdechnyh-glikozidov-soobschenie-12
3. Amarelle L, Katzen J, Shigemura M, Welch LC, Cajigas H, Peteranderl C, Celli D, Herold S, Lecuona E, Sznajder JI. Srdeční glykosidy snižují replikaci viru chřipky inhibicí mechanismu translace buněčných proteinů. Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol. 2019. června 1;316(6): L1094-L1106.
   doi: 10.1152/ajplung.00173.2018. Epub 2019 20. března PMID: 30892074; PMCID: PMC6620673.
4. Li X, Zheng J, Chen S, Meng FD, Ning J, Sun SL. Oleandrin, srdeční glykosid, indukuje imunogenní buněčnou smrt cestou PERK/elF2α/ATF4/CHOP u rakoviny prsu. Cell Death Dis. 2021. března 24;12(4):314.
   doi: 10.1038/s41419-021-03605-y. PMID: 33762577; PMCID: PMC7990929.
5. Gurevich Michail Alexandrovich, Gavrilin Alexey Alexandrovich Srdeční glykosidy v moderní klinické praxi // Almanach klinické medicíny. 2014. č. 35.
   https://cyberleninka.ru/article/n/serdechnye-glikozidy-v-sovremennoy-klinicheskoy-praktike
6. Agzamova Nazifa Valijevna, Azizova Rikhsi Abdumavlyanovna, Karabekova Balkhiya Artikovna KARDIACOVÉ GLYKOSIDY V KLINICKÉ PRAXI // SAI. 2024. č. Zvláštní vydání 44.
   https://cyberleninka.ru/article/n/serdechnye-glikozidy-v-klinicheskoy-praktike
7. Ministerstvo vědy a vysokého školství Ruské federace. Federální státní rozpočtová vzdělávací instituce vysokoškolského vzdělávání „Čečenská státní univerzita“. KLINICKÁ FARMAKOLOGIE. „Klinická a farmakologická charakteristika léčiv ovlivňujících kardiovaskulární systém. E.B. Chlebcovová, Kh.M. Batajev. Katedra fakultní terapie.
   https://www.chesu.ru/sveden/files/Metodichka_Serd-sosud_(s_tabl.).pdf